西安交通大學藥學院魏曉峰教授團隊利用機械化學制備技術，通過鋅粉作為還原劑、廉價易得的烯烴為起始物，成功實現了具有優(yōu)異官能團兼容性的烷基芳基化和碳?；a物的固相高效制備。近日該研究成果發(fā)表于《細胞報告物質科學》。
課題設計理念。（課題組供圖）
與傳統(tǒng)基于溶劑體系的還原偶聯策略相比，該機械化學合成體系具有多項優(yōu)點?？稍诳諝庵羞M行反應，無需嚴格的無水無氧操作，簡化了反應裝備，降低了總體成本和操作復雜性。使用穩(wěn)定且易得的烷基溴化物作為起始原料，避免了對空氣敏感或制備過程復雜的預活化試劑的使用，增加了反應的普適性和可擴展性，使其更易被廣泛應用。反應時間短，僅需1.5小時即可實現快速高效的轉化，相比傳統(tǒng)策略大大縮短了反應時間。
此外，團隊成功進行了克級放大工作，并將該制備體系應用于革蘭氏陽性細菌胸苷激酶抑制劑TK-666衍生物的高效合成，進一步展示了該研究在生物醫(yī)藥領域的實用價值。
相關論文信息：https://doi.org/10.1016/j.xcrp.2024.101831
本文鏈接：科研人員實現烷基芳基化和碳?；a物固相高效制備http://m.sq15.cn/show-11-3313-0.html
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