青稞是青藏高原地區(qū)重要的糧食作物，研究發(fā)現(xiàn)，其幼苗期富含高含量的黃酮類化合物。該類化合物具有顯著的α-葡萄糖苷酶抑制活性，主要成分為大麥黃苷、皂草黃苷及其7-O位糖基酰化衍生物。
中國科學(xué)院西北高原生物研究所研究團隊通過建立UPLC-QTOF-MS/MS結(jié)合高速逆流色譜和制備液相色譜的靶向分離技術(shù)，從青稞苗中分離得到6個以大麥黃苷和皂草黃苷為母核的不同酰基修飾的衍生物。通過多維度的分子相互作用研究發(fā)現(xiàn)，大麥黃苷和皂草黃苷酰基化后，其α-葡萄糖苷酶抑制活性均明顯提高，表現(xiàn)為香豆酰基>阿魏酰基>對羥基苯甲酰基>芥子酰基。6個酰化黃酮與α-葡萄糖苷酶均具有較高的結(jié)合常數(shù)，主要通過范德華力和氫鍵作用占據(jù)α-葡萄糖苷酶的活性位點并形成穩(wěn)定的復(fù)合物，并改變關(guān)鍵氨基酸殘基和二級結(jié)構(gòu)，從而降低酶催化活性。
該研究為復(fù)雜天然產(chǎn)物的靶向分離純化以及酰化黃酮與α-葡萄糖苷酶抑制活性之間的構(gòu)效關(guān)系的研究提供了新思路。
相關(guān)研究成果以Effect of 7-O-glycosyl acylation of flavonoids from barley seedlings on α-glucosidase inhibition為題，發(fā)表在《食品化學(xué)》（Food Chemistry）上。研究工作得到了青海省中央引導(dǎo)地方科技發(fā)展資金項目、青海省“昆侖英才·高端創(chuàng)新創(chuàng)業(yè)人才”項目等的支持。
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青稞酰化黃酮α-葡萄糖苷酶抑制活性構(gòu)效關(guān)系研究
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