科技日報訊 （記者劉霞）英國利物浦大學(xué)科學(xué)家領(lǐng)銜的國際團(tuán)隊研制出一種名為Novltex的新型抗生素。測試表明，該抗生素對多種致命超級細(xì)菌展現(xiàn)出持續(xù)抑制性，標(biāo)志著對抗抗生素耐藥性的努力取得重要進(jìn)展。相關(guān)成果發(fā)表于新一期《藥物化學(xué)雜志》。
抗生素耐藥性被列為人類面臨的十大健康威脅之一，每年導(dǎo)致近500萬人死亡。世界衛(wèi)生組織發(fā)布的一份急需新型抗生素的“優(yōu)先病原體”名單，其中包括耐甲氧西林金黃色葡萄球菌和糞腸球菌。Novltex對這兩種細(xì)菌均表現(xiàn)出強(qiáng)效且快速的殺滅作用。
與傳統(tǒng)抗生素不同，Novltex以脂質(zhì)Ⅱ為靶點。脂質(zhì)Ⅱ是細(xì)菌細(xì)胞壁的重要組成部分，不易發(fā)生突變。這意味著Novltex可提供持久的耐藥保護(hù)，有望應(yīng)對現(xiàn)代醫(yī)學(xué)中的一大難題。
團(tuán)隊此前曾開發(fā)出泰斯巴汀的簡化合成版本。泰斯巴汀是從土壤細(xì)菌中分離出的一種環(huán)肽類抗生素，對多種耐藥菌具有顯著活性。在此基礎(chǔ)上，他們構(gòu)建并測試了一個合成泰斯巴汀庫，優(yōu)化了多項關(guān)鍵性能。
在最新研究中，受泰斯巴汀和另一種抗生素克洛維菌素啟發(fā)，團(tuán)隊開發(fā)出新型抗生素Novltex。Novltex避免了昂貴原料的使用，可用于構(gòu)建大量候選分子以供優(yōu)化，并靶向不易突變的脂質(zhì)Ⅱ。這種高效、耐用與可量產(chǎn)特性的結(jié)合，使Novltex成為幾十年來最具潛力的抗生素候選藥物之一。
測試結(jié)果顯示，Novltex具備持續(xù)抗菌能力，低劑量下仍有效，效果優(yōu)于萬古霉素、達(dá)托霉素等多種現(xiàn)有抗生素，對人體細(xì)胞無毒性，且合成效率比天然產(chǎn)物高30倍。
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